Thiamazol là thuốc gì? Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Thiamazol là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị cường giáp. Điều này sẽ bao gồm bệnh Graves, bướu cổ đa nhân độc và khủng hoảng nhiễm độc tuyến giáp. Để hiểu rõ hơn Thiamazol là gì? Thiamazol trị bệnh gì? Các tương tác có hại của Thiamazol là gì? Cách uống như thế nào là đúng? Bạn nên chú ý những điểm nào khi sử dụng? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Thiamazol.

1. Thuốc Thiamazol là thuốc gì?

Thiamazol và carbimazol là thuốc kháng giáp dẫn xuất thioimidazole. Trong cơ thể, carbimazol sẽ được chuyển hóa nhanh chóng và hoàn toàn thành thiamazol.

1.1 Dạng thuốc và hàm lượng

  • Viên nén: 5 mg, 10 mg và 20 mg.

1.2 Thành phần chính

  • Thiamazol 5mg.

1.3 Dược lực học

Thiamazol là thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn xuất thioimidazole có tác dụng ức chế tổng hợp hormone tuyến giáp bằng cách thay đổi phản ứng của iodua bị oxy hóa với nửa tyrosine của phân tử thyroglobulin và phản ứng ghép đôi. phân tử iodotyrosine thành iodothyronine. Ngoài ra, thiamazol còn ức chế men peroxidase của tuyến giáp, men này ngăn chặn quá trình oxy hóa iodua và iod tyrosine thành dạng có hoạt tính. Thiamazol không ức chế tác dụng của hormone tuyến giáp đã được hình thành trong tuyến giáp hoặc hiện diện trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormone tuyến giáp cũng như không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormone tuyến giáp dùng ngoài. Do đó, thiamazol không hiệu quả trong điều trị nhiễm độc giáp do quá liều hormone tuyến giáp.

Nếu dùng thiamazol với liều lượng quá cao và trong thời gian dài có thể gây suy giáp. Nồng độ hormone tuyến giáp giảm khiến tuyến yên tăng tiết hormone kích thích tuyến giáp (TSH). TSH tái kích thích tăng trưởng tuyến giáp, có thể gây bướu cổ. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng tuyến giáp đã trở lại bình thường, hoặc là dùng liều thấp vừa phải, chỉ ức chế sản xuất hormone tuyến giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp hormone tuyến giáp tổng hợp. chẳng hạn như levothyroxin để tuyến yên không tăng tiết TSH. Không giống như các thuốc kháng giáp dẫn xuất thiouracil (benzylthiouracil, propylthiouracil, methylthiouracil), thiamazol không ức chế quá trình khử iốt ngoại vi của thyroxine thành triiodothyronin (tác dụng của triiodothyronine mạnh hơn nhiều so với thyroxine). Vì vậy, trong điều trị nhiễm độc giáp, propylthiouracil thường được ưu tiên hơn.

Theo trọng lượng, thiamazol mạnh gấp 10 lần so với benzyl thiouracil và propylthiouracil. Trong một nghiên cứu, nồng độ thyroxine và triiodothyronin trong máu giảm đáng kể sau 5 ngày dùng thiamazol 40 mg mỗi ngày. Hiệu quả tối đa đạt được sau 4 – 7 tuần.

1.4 Dược động học

Thiamazol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nếu dùng cùng với thức ăn, sự hấp thụ không được dự đoán. Sinh khả dụng là 93%. Đặt trực tràng, thuốc được hấp thu như khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sử dụng 60 mg thiamazol cho các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ đỉnh đạt được là 1,18 microgam/ml.

Thiamazol tập trung nhiều ở tuyến giáp. Thể tích phân bố là 0,6 lít/kg. Thuốc liên kết không đáng kể với protein huyết tương. Thiamazol đi qua hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ gần bằng nồng độ trong huyết tương người mẹ. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Không có chất chuyển hóa hoạt động đã được phát hiện.

Thời gian bán thải của thiamazol khoảng 3 đến 6 giờ. Ở người suy gan, thời gian bán thải có thể kéo dài. Thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 10% dưới dạng không đổi.

Thuốc Thiamazol là thuốc gì

2. Những công dụng của Thiamazol 5mg là gì?

Thành phần hoạt chất chính của thuốc là thiamazol, có tác dụng điều trị:

  • Điều trị triệu chứng nhiễm độc giáp.
  • Thyrozol được sử dụng như một phương pháp điều trị trước phẫu thuật tuyến giáp do cường giáp để ngăn ngừa cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra.
  • Ngoài ra, nó còn được dùng như liệu pháp bổ trợ trước và trong khi điều trị bằng i-ốt phóng xạ.
  • Không chỉ vậy, Thyrozol còn được chỉ định điều trị nhiễm độc giáp trước khi sử dụng muối i-ốt.

3. Tác dụng phụ không mong muốn của thuốc Thiamazol

– Máu: Thông thường giảm bạch cầu thường nhẹ. Nhưng cũng có khoảng 10% bệnh nhân cường giáp không được điều trị, bạch cầu thường xuống dưới 4000/mm3.

– Da: Ngứa, phát ban da, rụng tóc.

– Toàn thân: Nhức đầu và sốt.

– Ớn lạnh, đau họng, ho, đau miệng và khàn giọng. Nó phổ biến hơn ở những bệnh nhân lớn tuổi hoặc dùng liều 40 mg/ngày trở lên.

– Viêm mạch, nhịp tim nhanh.

– Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.

– Viêm dây thần kinh ngoại biên.

– Mất vị giác, buồn nôn, nôn.

4. Tương tác có hại của thuốc Thiamazol 5mg

  • Aminophylline, oxtripylin hoặc theophylline.
  • Amiodarone, iốt glycerol, iốt hoặc kali iodua.
  • Thuốc chống đông máu dẫn xuất coumarin hoặc indandion.
  • Thuốc chẹn beta, glycosid tim: Cường giáp làm tăng chuyển hóa và đào thải thuốc chẹn beta hoặc glycosid tim, nên giảm liều các thuốc này khi tuyến giáp của bệnh nhân trở lại bình thường do thiamazol.
  • Muối iốt phóng xạ: Thiamazol làm giảm hấp thu iốt vào tuyến giáp.
  • Nếu ngừng thiamazol đột ngột thì sau khoảng 5 ngày, sự hấp thu iod sẽ tăng trở lại.

5. Hướng dẫn cách sử dụng Thiamazol hiệu quả?

5.1 Cách sử dụng thuốc Thiamazol

Thuốc không chữa được nguyên nhân gây cường giáp. Tùy theo mức độ nặng nhẹ của cường giáp mà chọn liều lượng phù hợp. Đối với người lớn, liều uống mỗi ngày là 15-60mg, chia đều làm 3 lần, mỗi lần cách nhau 8 giờ. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, hiệu quả có thể kém nhưng ở một số người tác dụng phụ ít hơn và người bệnh có thể dung nạp được.

Phải ngừng thiamazol 2-4 ngày trước khi điều trị bằng iốt phóng xạ để tránh ảnh hưởng đến liệu pháp này. Nếu cần thiết, thiamazol có thể được dùng lại sau 3-7 ngày, cho đến khi liệu pháp i-ốt phóng xạ có hiệu lực.

Thời gian dùng thuốc để bệnh thuyên giảm phải kéo dài, thường từ 6 tháng đến 1 đến 2 năm. Nuốt cả viên thuốc với một lượng nước vừa đủ.

Trong thời gian điều trị cường giáp với liều khởi đầu cao, nên chia liều hàng ngày và uống đều đặn trong ngày. Liều duy trì có thể dùng một lần vào buổi sáng, trong hoặc sau bữa ăn sáng.

5.2 Liều lượng thuốc Thiamazol

+ Liều dùng cho người lớn:

– Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh và lượng iốt được sử dụng, việc điều trị thường được bắt đầu với liều hàng ngày là 10-40mg. Trong nhiều trường hợp, việc ức chế sản xuất hormone tuyến giáp thường có thể đạt được với liều ban đầu từ 20 đến 30 mg thiamazole. Trong những trường hợp nhẹ hơn, có thể không cần dùng liều ức chế đầy đủ, do đó có thể cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn. Trong trường hợp cường giáp nặng, có thể cần dùng liều khởi đầu 40 mg thiamazole.

– Liều khởi đầu được điều chỉnh theo tình trạng trao đổi chất của bệnh nhân, như được biểu thị bằng sự tiến triển của tình trạng hormone tuyến giáp.

– Để điều trị duy trì, nên sử dụng một trong các khuyến nghị sau:

  • Liều duy trì hàng ngày từ 5 đến 20 mg thiamazole kết hợp với levothyroxin để tránh suy giáp.
  • Điều trị đơn với liều hàng ngày từ 2,5 đến 10 mg thiamazole.
  • Cường giáp do iốt có thể cần liều cao hơn.

+ Liều dùng cho trẻ em:

Liều khởi đầu trung bình cho trẻ em là 0,5 mg thiamazole/kg thể trọng mỗi ngày. Sau khi chức năng tuyến giáp trở lại bình thường, liều giảm dần đến liều duy trì thấp hơn, tùy thuộc vào tình trạng trao đổi chất của bệnh nhân. Điều trị bổ sung bằng levothyroxine có thể được sử dụng để tránh suy giáp.

+ Điều trị bảo tồn cường giáp:

Mục tiêu của điều trị là đạt được sự trao đổi chất bình thường của tuyến giáp và phục hồi lâu dài sau một đợt điều trị nhất định. Tùy thuộc vào sự lựa chọn của bệnh nhân để điều trị, tỷ lệ hồi phục sau một năm đạt được trong 50% trường hợp là cao nhất. Tỷ lệ phục hồi được báo cáo rất khác nhau mà không có lý do rõ ràng. Loại cường giáp (miễn dịch hay không miễn dịch), thời gian điều trị, liều lượng cũng như lượng i-ốt sử dụng chắc chắn là những yếu tố ảnh hưởng.

Trong điều trị bảo tồn cường giáp, thời gian điều trị thường kéo dài từ 6 tháng đến 2 năm (trung bình là 1 năm). Theo thống kê, khả năng khỏi bệnh sẽ tăng dần theo thời gian điều trị. Trong trường hợp bệnh nhân không hồi phục và không áp dụng hoặc từ chối điều trị dứt điểm, thiamazole có thể được sử dụng như một liệu pháp kháng giáp dài hạn với liều thấp mà không cần bổ sung hoặc kết hợp levothyroxine.

Bệnh nhân có bướu cổ lớn và tắc nghẽn khí quản chỉ nên điều trị ngắn hạn bằng thiamazole vì dùng lâu dài có thể làm bướu cổ phát triển. Có thể cần theo dõi cụ thể toàn bộ quá trình điều trị (mức TSH, lòng khí quản). Tốt nhất là được điều trị kết hợp với việc bổ sung levothyroxine.

+ Điều trị trước phẫu thuật:

Điều trị ngắt quãng (trong 3 đến 4 tuần hoặc lâu hơn, trong từng trường hợp riêng lẻ) có thể đạt được điều kiện trao đổi chất bình thường, do đó làm giảm nguy cơ phẫu thuật.

Phẫu thuật nên được thực hiện ngay khi bệnh nhân đạt được mức bình giáp. Nếu không, nên sử dụng levothyroxin. Điều trị có thể kết thúc vào ngày trước khi phẫu thuật.

Nguy cơ tăng tính giòn và chảy máu của mô tuyến giáp do thiamazole có thể được bù đắp bằng cách sử dụng iốt liều cao 10 ngày trước khi phẫu thuật (liệu pháp iốt Plummer).

+ Điều trị trước khi điều trị iod phóng xạ:

Đạt được tốc độ trao đổi chất bình giáp trước khi điều trị bằng i-ốt phóng xạ là đặc biệt quan trọng trong các trường hợp cường giáp nặng, vì các đợt nhiễm độc giáp sau điều trị đã xảy ra trong các trường hợp riêng lẻ sau khi điều trị bằng i-ốt phóng xạ. iốt phóng xạ mà không cần xử lý trước.

Lưu ý: Dẫn xuất thionamide có thể làm giảm tính nhạy cảm của mô tuyến giáp. Trong điều trị bằng i-ốt phóng xạ theo chương trình đối với các nốt tuyến giáp tự thân, phải ngăn chặn việc kích hoạt mô tuyến giáp cận nhân bằng cách xử lý trước.

+ Điều trị xen kẽ sau điều trị iod phóng xạ:

Thời gian và liều lượng điều trị phải được điều chỉnh riêng tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng và thời gian dự kiến cho đến khi liệu pháp i-ốt phóng xạ bắt đầu có tác dụng (khoảng 4 đến 6 tháng).

+Trường hợp đặc biệt:

Ở bệnh nhân suy gan, độ thanh thải thiamazole trong huyết tương giảm. Do đó, liều lượng nên được giữ ở mức thấp nhất có thể và bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.

Vì không có đủ dữ liệu về dược động học của thiamazole ở bệnh nhân suy thận, nên điều chỉnh liều cẩn thận cho từng cá nhân và theo dõi chặt chẽ. Liều dùng nên được giữ càng thấp càng tốt.

Mặc dù không có sự tích lũy xảy ra ở người cao tuổi, nhưng cần phải dùng liều cẩn thận cho từng cá nhân và nên theo dõi chặt chẽ.

6. Lưu ý và cảnh báo khi sử dụng Thiamazol

6.1 Bạn nên biết điều gì trước khi dùng thiamazole?

Khi quyết định sử dụng một loại thuốc, điều quan trọng là phải cân nhắc lợi ích và rủi ro của nó. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ. Đối với loại thuốc này, các vấn đề sau cần được xem xét:

Dị ứng: Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã từng có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng nào với loại thuốc này hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác. Cũng nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ dị ứng nào chẳng hạn như dị ứng với thực phẩm, thuốc nhuộm, chất bảo quản hoặc động vật. Đối với các sản phẩm không kê đơn, hãy đọc kỹ nhãn thành phần hoặc bao bì.

Trẻ em: Các nghiên cứu chưa chứng minh được vấn đề cụ thể nào đối với trẻ em có thể hạn chế lợi ích của thiamazole.

Người cao tuổi: Không có thông tin về mối quan hệ tuổi tác với tác dụng của methimazole ở người cao tuổi.

6.2 Những điều cần lưu ý nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú

Không có đủ nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong khi mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và rủi ro. Theo Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), loại thuốc này thuộc loại thuốc D dành cho thai kỳ.

7. Bảo quản thuốc Thiamazol như thế nào?

  • Bảo quản thuốc nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp và tránh ẩm ướt.
  • Nhiệt độ thích hợp để bảo quản thuốc là < 25°C.
  • Để thuốc xa tầm tay của trẻ em và trẻ nhỏ.
  • Không sử dụng thuốc đã hết hạn sử dụng.

Lưu ý không được vứt thuốc chưa sử dụng vào rác thải sinh hoạt vì có thể gây ô nhiễm môi trường. Vì vậy cần được xử lý trước khi thải ra môi trường.