Taxibiotic 1000 và Taxibiotic 2000 là loại thuốc nổi tiếng với hiệu quả điều trị và phòng ngừa nhiễm khuẩn. Với công dụng hiệu quả của thuốc sẽ giúp điều trị dứt điểm các triệu chứng của bệnh một cách nhanh chóng. Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Taxibiotic.
1. Thuốc Taxibiotic là thuốc gì?
Taxibiotic có thành phần chính là Cefotaxime (dưới dạng muối Natri Cefotaxime), thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam, cephalosporin. Thuốc được bào chế dưới dạng bột pha tiêm, đóng trong lọ thủy tinh 1 gam hoặc 2 gam, do Công ty cổ phần dược phẩm Tenamyd – Việt Nam sản xuất.
Thuốc taxibiotic được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:
– Điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng, trước khi xác định được sinh vật gây nhiễm trùng hoặc khi gây ra bởi vi khuẩn rất nhạy cảm, bao gồm cả
- Viêm tuỷ.
- Nhiễm trùng máu.
- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn.
- Viêm màng não, áp xe não.
- Viêm phúc mạc.
- Các nhiễm khuẩn nặng khác như nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn ổ bụng nặng… phù hợp với điều trị kháng sinh đường tiêm.
Đối với điều trị dự phòng trước phẫu thuật ở những bệnh nhân trải qua các thủ tục phẫu thuật, có thể được phân loại là bị ô nhiễm hoặc có khả năng như vậy.
2. Công dụng của thuốc Taxibiotic 1000 và Taxibiotic 2000 là gì?
2.1 Dược lực học
Cefotaxime là kháng sinh cephalosporin diệt khuẩn phổ rộng thế hệ thứ ba. Đặc tính diệt khuẩn là do cefotaxim có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Cefotaxime đặc biệt nhạy cảm với các vi khuẩn sau:
– Vi khuẩn gram dương:
- Staphylococcus aureus, nhạy cảm với methicillin)
- Streptococci nhóm A (bao gồm cả Streptococcus pyogenes)
- Cầu khuẩn nhóm B.
- Liên cầu khuẩn tan huyết β (Nhóm C, F, G).
- Streptococcus pneumoniae.
- Viridans Group Streptococci.
– Vi khuẩn gram âm:
- Citrobacter spp.
- Escherichia coli.
- Haemophilus influenzae.
- Haemophilus parainfluenzae.
- Klebsiella spp.
- Moraxella catarrhalis.
- Neisseria gonorrhoeae.
- Neisseria meningitides.
- Proteus spp.
- Providencia spp.
- Yersinia enterocolitica.
– Vi khuẩn kỵ khí:
- Clostridium spp. (không phải Clostridium difficile)
- Peptostreptococcus spp.
- Vi khuẩn Propionibacterium spp.
– Cơ chế đề kháng:
- Đề kháng với Cefotaxime có thể là do sản xuất beta-lactamase phổ rộng có thể thủy phân thuốc một cách hiệu quả, dẫn đến sự biểu hiện cảm ứng và/hoặc cấu thành của enzym AmpC, dẫn đến cơ chế bơm dòng hoặc không thấm. Nhiều cơ chế trong số này có thể cùng tồn tại trong một loại vi khuẩn.
2.2 Đặc tính dược động học
– Phân bố:
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1000 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của cefotaxime thường nằm trong khoảng từ 81 đến 102 microgam/ml. Liều 500 mg và 2000 mg tạo ra nồng độ trong huyết tương tương ứng là 38 và 200 microgam/ml. Không có sự tích lũy sau khi tiêm tĩnh mạch 1000 mg hoặc tiêm bắp 500 mg trong 10 hoặc 14 ngày.
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định của cefotaxime là 21,6 lít/1,73 m2 sau khi truyền tĩnh mạch 1g trong 30 phút.
Nồng độ của cefotaxime (thường được xác định bằng xét nghiệm không chọn lọc) đã được nghiên cứu trong nhiều loại mô và dịch cơ thể người. Nồng độ CSF thấp khi màng não không bị viêm, nhưng từ 3 đến 30 microgam/ml ở trẻ bị viêm màng não. Cefotaxime thường vượt qua hàng rào máu não trên nồng độ ức chế tối thiểu của mầm bệnh thường nhạy cảm khi màng não bị viêm. Nồng độ (0,2-5,4 microgam/ml), ức chế hầu hết các vi khuẩn Gram âm, đạt được trong đờm mủ, dịch tiết phế quản và dịch màng phổi sau liều 1 hoặc 2 g. Nồng độ có khả năng có hiệu quả chống lại hầu hết các sinh vật nhạy cảm cũng đạt được tương tự ở cơ quan sinh sản nữ, viêm tai giữa, mô tuyến tiền liệt, dịch kẽ, mô thận, dịch màng bụng và túi mật, sau các liều điều trị thông thường. Nồng độ cao của cefotaxime và desacetyl-cefotaxime đạt được trong mật.
– Chuyển hóa:
Cefotaxime được chuyển hóa một phần trước khi bài tiết. Chất chuyển hóa chính là sản phẩm có hoạt tính vi khuẩn, desacetyl-cefotaxime. Hầu hết một liều cefotaxime được bài tiết qua nước tiểu – khoảng 60% dưới dạng thuốc không đổi và 24% dưới dạng desacetyl-cefotaxime. Độ thanh thải trong huyết tương đã được báo cáo là từ 260 đến 390ml/phút và độ thanh thải ở thận từ 145 đến 217ml/phút.
– Bán thải:
Sau khi tiêm tĩnh mạch cefotaxime cho người lớn khỏe mạnh, thời gian bán thải của hợp chất gốc là 0,9-1,14 giờ và của chất chuyển hóa desacetyl là khoảng 1,3 giờ.
Ở trẻ sơ sinh, dược động học bị ảnh hưởng bởi tuổi thai và tuổi thai, thời gian bán hủy kéo dài ở trẻ sinh non và nhẹ cân cùng tuổi.
Trong rối loạn chức năng thận nặng, thời gian bán thải của cefotaxime tăng lên tối thiểu khoảng 2,5 giờ, trong khi thời gian bán thải của desacetyl-cefotaxime tăng lên khoảng 10 giờ. Tổng lượng thu hồi trong nước tiểu của cefotaxime và chất chuyển hóa chính của nó giảm khi chức năng thận giảm.
2.3 Chống chỉ định
- Bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần, tá dược nào của Taxibiotics.
- Bệnh nhân đã có phản ứng quá mẫn với cephalosporin, bột pha dung dịch tiêm hoặc truyền, penicillin hoặc bất kỳ loại thuốc beta-lactam nào khác.
2.4 Tác dụng phụ
– Đau tại chỗ tiêm:
- Giảm bạch cầu.
- Tăng bạch cầu ái toan.
- Giảm tiểu cầu.
- Phản ứng Jarisch-Herxheimer.
- Co giật.
- Bệnh tiêu chảy.
- Tăng men gan (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT và/hoặc phosphatase kiềm) và/hoặc bilirubin.
- Phát ban, ngứa, mề đay.
- Suy giảm chức năng thận/tăng creatinine (đặc biệt khi dùng đồng thời với aminoglycosid).
- Phản ứng viêm tại chỗ tiêm, bao gồm viêm tĩnh mạch hoặc viêm tĩnh mạch huyết khối.
2.5 Tương tác thuốc
– Thuốc kháng sinh và thuốc lợi tiểu nhóm aminoglycoside: Cũng như các cephalosporin khác, cefotaxime có thể làm tăng tác dụng gây độc cho thận của các thuốc gây độc cho thận như aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemide). Chức năng thận phải được theo dõi.
– Thuốc uống: Probenecid cản trở sự vận chuyển cefotaxime ở ống thận, do đó làm tăng nồng độ cefotaxime khoảng 2 lần và giảm độ thanh thải thận khoảng một nửa ở liều điều trị. Do chỉ số điều trị lớn của cefotaxime, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Điều chỉnh liều lượng có thể được yêu cầu ở bệnh nhân suy thận.
– Colistin: Tăng nguy cơ tổn thương thận.
– Penicillin: Bệnh nhân bị suy thận có thể dẫn đến tổn thương não hoặc co giật một phần.
– Ureido – Penicillin (Azlocillin, Mezlocillin): Làm giảm độ thanh thải của Cefotaxime ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường cũng như bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
– Cyclosporin: Tăng tác dụng gây độc thận của Cyclosporin.
– Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm:
- Có thể quan sát thấy xét nghiệm Coombs dương tính giả trong khi điều trị bằng cephalosporin. Hiện tượng này có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng cefotaxime và có thể cản trở sự kết hợp chéo trong máu.
- Phản ứng dương tính giả đối với glucose trong nước tiểu có thể xảy ra với các phương pháp khử đồng (Benedict’s, Fehling’s hoặc Clinitest) nhưng không xảy ra khi sử dụng các phương pháp glucose oxidase cụ thể.
2.6 Cảnh báo đặc biệt
– Cefotaxime đi qua hàng rào nhau thai. Do đó, không nên sử dụng Taxibiotics trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mong đợi vượt trội hơn bất kỳ nguy cơ tiềm ẩn nào.
– Thời kỳ cho con bú: Cefotaxime đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ và thường tương thích với việc cho con bú, nhưng trẻ sơ sinh nên được theo dõi cẩn thận. Không thể loại trừ ảnh hưởng đến hệ vi sinh vật đường ruột sinh lý của trẻ sơ sinh bú sữa mẹ dẫn đến tiêu chảy, nhiễm nấm giống như nấm men và mẫn cảm ở trẻ sơ sinh.
Do đó, phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị đối với người phụ nữ.
– Dùng Taxibiotics có thể gây chóng mặt, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
– Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefotaxime, đặc biệt nếu kéo dài, có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm, chẳng hạn như Enterococcus spp, candida, Pseudomonas aeruginosa. Đánh giá lặp đi lặp lại tình trạng của bệnh nhân là điều cần thiết. Nếu bội nhiễm xảy ra trong quá trình điều trị bằng cefotaxime, nên tiến hành các biện pháp thích hợp và liệu pháp kháng sinh đặc hiệu nếu cần thiết về mặt lâm sàng.
– Phản ứng phản vệ: Cần tìm tiền sử sơ bộ về quá mẫn với penicillin và các kháng sinh beta-lactam khác trước khi kê đơn cephalosporin vì phản ứng dị ứng chéo xảy ra trong 5-10% trường hợp. Việc sử dụng Taxibiotics bị nghiêm cấm ở những đối tượng có tiền sử quá mẫn cảm với cephalosporin. Do nhạy cảm chéo tồn tại giữa penicillin và cephalosporin, nên hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc này ở những đối tượng nhạy cảm với penicillin. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, kể cả tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng cefotaxime. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, phải ngừng điều trị.
– Phản ứng bóng nước nghiêm trọng: Các trường hợp phản ứng da bóng nước nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo với cefotaxime. Bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu xảy ra các phản ứng trên da và/hoặc niêm mạc.
– Bệnh nhân suy thận: Liều dùng nên được điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin đã tính toán.
Cần thận trọng nếu dùng Taxibiotics với aminoglycosid, probenecid hoặc các thuốc gây độc cho thận khác. Chức năng thận phải được theo dõi ở những bệnh nhân này, người già và những người bị suy thận từ trước.
– Phản ứng huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu và hiếm gặp hơn là mất bạch cầu hạt có thể phát triển trong quá trình điều trị bằng Taxibiotics, đặc biệt nếu dùng trong thời gian dài. Đối với các đợt điều trị kéo dài hơn 7-10 ngày, nên theo dõi số lượng bạch cầu và ngừng điều trị trong trường hợp giảm bạch cầu.
– Một số trường hợp tăng bạch cầu ái toan và giảm tiểu cầu, có thể hồi phục nhanh chóng sau khi ngừng điều trị, đã được báo cáo. Các trường hợp thiếu máu tán huyết cũng đã được báo cáo.
– Lượng natri: Nên tính đến hàm lượng natri của cefotaxime (2,09 mmol/g) khi kê đơn cho bệnh nhân cần hạn chế natri.
– Bệnh liên quan đến Clostridium difficile (ví dụ, viêm đại tràng giả mạc): Taxibiotics có thể khiến bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc. Mặc dù bất kỳ loại kháng sinh nào cũng có thể dẫn đến viêm đại tràng giả mạc, nhưng nguy cơ cao hơn với các loại thuốc phổ rộng, chẳng hạn như cephalosporin. Tác dụng phụ này, có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân dùng liều cao hơn trong thời gian dài, nên được coi là nghiêm trọng.
– Tiêu chảy, đặc biệt nếu nghiêm trọng và/hoặc dai dẳng, xảy ra trong quá trình điều trị hoặc trong những tuần đầu tiên sau khi điều trị, có thể là triệu chứng của bệnh liên quan đến Clostridium difficile (CDAD). CDAD có thể ở nhiều mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, với dạng nặng nhất là viêm đại tràng giả mạc.
– Việc chẩn đoán tình trạng hiếm gặp nhưng có khả năng gây tử vong này có thể được xác nhận bằng nội soi và/hoặc mô học. Điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng Taxibiotics.
– Nếu nghi ngờ chẩn đoán viêm đại tràng giả mạc, nên ngừng sử dụng cefotaxime ngay lập tức và bắt đầu điều trị bằng kháng thể đặc hiệu thích hợp ngay lập tức. Bệnh liên quan đến Clostridium difficile có thể thuận lợi do ứ đọng phân.
– Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột.
– Độc tính thần kinh: Liều cao kháng sinh beta-lactam, bao gồm cả Taxibiotic, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, có thể dẫn đến bệnh não (ví dụ: suy giảm ý thức, cử động bất thường và co giật). Bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu các phản ứng như vậy xảy ra.
– Thận trọng khi sử dụng: Trong quá trình giám sát hậu mãi, rối loạn nhịp tim có khả năng đe dọa tính mạng đã được báo cáo ở một số lượng rất nhỏ bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch nhanh cefotaxime qua ống thông tĩnh mạch trung tâm. Thời gian khuyến nghị tiêm.
3. Cách sử dụng thuốc Taxibiotic hiệu quả
3.1. Lộ trình sử dụng thuốc Taxibiotic
Taxibiotics có thể được tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Liều lượng, đường dùng và tần suất dùng nên được xác định tùy theo mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, tính nhạy cảm của sinh vật gây bệnh và tình trạng của bệnh nhân. Tuy nhiên, vẫn có thể bắt đầu sử dụng khi chưa có kết quả kháng sinh đồ.
3.2. Liều lượng của thuốc Taxibiotic
* Đối với người lớn:
Liều khuyến cáo đối với nhiễm trùng nhẹ đến trung bình là 1g cứ sau 12 giờ. Tuy nhiên, liều lượng có thể thay đổi tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, tính nhạy cảm của sinh vật gây bệnh và tình trạng của bệnh nhân. Trị liệu có thể được bắt đầu trước khi biết kết quả của các bài kiểm tra độ nhạy cảm.
- Nhiễm khuẩn không biến chứng 1g/12 giờ, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
- Nhiễm khuẩn nặng, viêm màng não 2 g/6 – 8 giờ, IM hoặc IV.
- Nhiễm khuẩn mủ xanh: Ngày trên 6g.
- Lậu không biến chứng 1g liều duy nhất, tiêm bắp.
Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể tăng liều lên đến 12g mỗi ngày chia làm 3 hoặc 4 lần. Đối với các bệnh nhiễm trùng do các loài Pseudomonas nhạy cảm gây ra, thường sẽ cần dùng liều hơn 6 g mỗi ngày.
* Đối với trẻ em:
Phạm vi liều lượng thông thường là 100-150mg/kg/ngày chia làm 2-4 lần. Tuy nhiên, trong trường hợp nhiễm trùng rất nặng, có thể cần tới liều 200 mg/kg/ngày.
Trẻ sơ sinh: Liều khuyến cáo là 50 mg/kg/ngày chia làm 2-4 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, 150-200 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần.
* Bệnh nhân suy thận:
Do thải trừ ngoài thận nên chỉ cần giảm liều cefotaxime ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR <5ml/phút = creatinine huyết thanh khoảng 751 micromol/lít). Sau liều nạp ban đầu là 1g, nên giảm một nửa liều hàng ngày mà không thay đổi tần suất dùng thuốc, tức là 1g 12 giờ mỗi giờ trở thành 0,5g 12 giờ, 1g 8 giờ trở thành 0,5g 8 giờ, 2g 8 giờ trở thành 1g 8 giờ, v.v. . Như ở tất cả các bệnh nhân khác, liều lượng có thể cần điều chỉnh thêm tùy theo diễn biến nhiễm trùng và tình trạng chung của bệnh nhân.
* Bệnh nhân suy gan:
- Không cần điều chỉnh liều lượng.
- Cefotaxime và aminoglycoside không được trộn lẫn trong cùng một ống tiêm hoặc dung dịch truyền.
3.3 Quá liều
Các triệu chứng quá liều phần lớn có thể tương ứng với hồ sơ của các tác dụng phụ. Có nguy cơ mắc bệnh não có hồi phục trong trường hợp dùng liều cao kháng sinh beta-lactam bao gồm cả cefotaxime.
Trong trường hợp quá liều, nên ngừng sử dụng cefotaxime và bắt đầu điều trị hỗ trợ, bao gồm các biện pháp đẩy nhanh quá trình đào thải và điều trị triệu chứng các phản ứng bất lợi (ví dụ, co giật).
Không có thuốc giải độc cụ thể tồn tại. Nồng độ cefotaxime trong huyết thanh có thể giảm bằng thẩm phân phúc mạc hoặc chạy thận nhân tạo.