Thuốc Finasteride 5mg và Finasteride 1mg thường được dùng để điều trị các bệnh liên quan đến triệu chứng phì đại lành tính tuyến tiền liệt (BPH) bao gồm tiểu không tự chủ, chít hẹp niệu đạo, tiểu khó… Để hiểu rõ hơn về công dụng của thuốc Finasteride là thuốc gì? Những tác dụng phụ của Finasteride là gì? Cách uống như thế nào là đúng? Cần lưu ý gì khi sử dụng? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về Finasteride 5mg và Finasteride 1mg.
1. Thuốc Finasteride 5mg và Finasteride 1mg là thuốc gì?
Finasteride là một chất ức chế men khử alpha-5-testosterone, có dạng viên nén bao phim 1 mg và 5 mg. Tá dược trong 1 viên bao gồm: Avicel 101, Lactose monohydrat, Tinh bột mì, Pharmacoat 615, PEG 6000, Natri docusat, natri starch glycolat, magnesi stearat, Bột Talc, Titan dioxid, Tween 80, Carmin color indigo lake, Blue Patent.
Finasteride được các bác sĩ chỉ định trong các trường hợp sau:
1.1 Thuốc Finasteride 1mg
- Được chỉ định trong điều trị giai đoạn đầu của chứng rụng tóc do nội tiết tố nam (rụng tóc nội sinh).
- Ổn định quá trình rụng tóc do nội tiết tố nam giới từ 18-41 tuổi. Hiệu quả của nó đối với rụng tóc hoặc rụng tóc tạm thời vẫn chưa được xác định.
1.2 Thuốc Finasteride 5mg
Điều trị và quản lý tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) ở bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt để:
- Gây hồi quy tuyến tiền liệt mở rộng, cải thiện lưu lượng nước tiểu và cải thiện các triệu chứng liên quan đến BPH.
- Giảm tỷ lệ bí tiểu cấp tính và nhu cầu phẫu thuật bao gồm phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt nội soi (TURP) và cắt bỏ tuyến tiền liệt.
2. Công dụng của thuốc Finasteride là gì?
2.1 Dược động học
Finasteride là một steroid 4-ada, ức chế 5α-reductase loại 2 của con người (có trong nang lông) với độ chọn lọc cao hơn 100 lần so với 5α-reductase loại 1 của con người và ngăn chặn chuyển đổi ngoại vi. testosterone thành androgen dihydrotestosterone (DHT). Finasteride do đó có hoạt tính kháng androgen. Sự ức chế 5-alpha reductase dẫn đến tăng testosterone và oestrogen đồng thời giảm dihydrotestosterone. Ở nam giới bị rụng tóc kiểu nam, vùng da đầu bị hói có chứa các nang tóc bị teo lại và lượng DHT tăng lên. Finasteride ức chế một quá trình chịu trách nhiệm cho việc thu nhỏ các nang tóc trên da đầu, có thể dẫn đến chứng hói đầu tạm thời.
2.2 Dược lực học
* Hấp thụ:
Sinh khả dụng đường uống của Finasteride là khoảng 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của Finasteride đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và hấp thu hoàn toàn sau 6 đến 8 giờ.
* Phân bổ:
Liên kết với protein là khoảng 93%. Thể tích phân bố khoảng 76 lít (44-96 l). Ở trạng thái ổn định sau khi dùng liều 1 mg/ngày, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương của Finasteride là 9,2 ng/ml và đạt được sau 1 đến 2 giờ sau khi uống; AUC (0-24 giờ) là 53 ng • giờ/ml.
Finasteride được tìm thấy trong dịch não tủy (CSF), nhưng thuốc dường như không được cô đặc tốt hơn trong dịch não tủy. Một lượng rất nhỏ Finasteride cũng đã được phát hiện trong tinh dịch của những đối tượng dùng Finasteride. Các nghiên cứu trên khỉ nâu cho thấy lượng này không được coi là có nguy cơ đối với thai nhi đang phát triển.
* Biến đổi sinh học:
Finasteride được chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống cytochrom P450 3A4 nhưng không có tác dụng trên hệ thống cytochrom P450 3A4. Sau khi uống 14C-Finasteride ở người, hai chất chuyển hóa của Finasteride được xác định là chỉ sở hữu một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase của Finasteride.
* Loại bỏ:
Sau khi cho người uống 14 C-Finasteride, khoảng 39% (32-46%) liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Hầu như không có thuốc không đổi được bài tiết qua nước tiểu) và 57% (51-64%) tổng liều được bài tiết qua phân.
Độ thanh thải huyết tương khoảng 165 ml/phút (70-279 ml/phút).
Tỷ lệ thải trừ của Finasteride giảm phần nào theo độ tuổi. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là khoảng 5-6 giờ (3-14 giờ) (ở nam giới trên 70 tuổi là 8 giờ (6-15 giờ)). Những phát hiện này không có ý nghĩa lâm sàng và do đó, việc giảm liều ở người cao tuổi là không cần thiết.
* Bệnh nhân suy thận:
Ở những bệnh nhân bị suy thận mạn tính, với độ thanh thải creatinine từ 9 đến 55 ml/phút, AUC, nồng độ tối đa trong huyết tương, thời gian bán thải và sự gắn kết với protein của Finasteride không thay đổi. Những thay đổi sau một liều duy nhất 14C-Finasteride tương tự như những thay đổi thu được ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
3. Chống chỉ định và tác dụng của thuốc Finasteride là gì?
3.1 Chống chỉ định với thuốc Finasteride
- Bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần hoặc tá dược nào của Finasteride.
- Mang thai hoặc nghi ngờ mang thai: Do Finasteride có khả năng ức chế quá trình chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT), Finasteride có thể gây ra những bất thường ở cơ quan sinh dục ngoài của thai nhi nam khi dùng cho phụ nữ. có thai.
- Phụ nữ đang cho con bú.
- Trẻ em dưới 18 tuổi.
3.2 Tác dụng phụ của thuốc Finasteride
– Rối loạn hệ thống miễn dịch:
- Không biết: Phản ứng quá mẫn, chẳng hạn như phát ban, ngứa, mày đay và phù mạch (bao gồm sưng môi, lưỡi, cổ họng và mặt).
– Tâm thần:
- Không phổ biến: Giảm ham muốn tình dục.
- Không phổ biến: Trầm cảm.
- Không biết: Lo lắng.
– Rối loạn tim:
- Không rõ: Đánh trống ngực
– Rối loạn gan mật:
- Không biết: Tăng men gan.
– Hệ thống sinh sản và rối loạn vú:
- Ít gặp: Rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh (bao gồm giảm thể tích xuất tinh).
- Không xác định: Đau và to vú, Đau tinh hoàn, bệnh ưa chảy máu, vô sinh.
Ngoài ra, những điều sau đây đã được báo cáo trong quá trình sử dụng: rối loạn ham muốn kéo dài (giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh) sau khi ngừng điều trị bằng viên Finasteride 1 mg: ung thư vú ở nam giới.
Các biến cố bất lợi về tình dục liên quan đến thuốc phổ biến hơn ở nam giới điều trị bằng Finasteride so với nam giới điều trị bằng giả dược, với tần suất trong 12 tháng đầu tiên là 3,8% so với 2,1%. Tỷ lệ mắc các tác dụng này giảm xuống 0,6% ở nam giới được điều trị bằng Finasteride trong 4 năm sau đó. Khoảng 1% nam giới trong mỗi nhóm điều trị đã ngừng điều trị do trải nghiệm tình dục bất lợi liên quan đến thuốc trong 12 tháng đầu tiên và tỷ lệ mắc bệnh giảm sau đó.
4. Một số lưu ý khi sử dụng Lưu ý khi sử dụng thuốc Finasteride
– Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA):
- Trong các nghiên cứu lâm sàng với viên nén Finasteride 1 mg ở nam giới từ 18-41 tuổi, giá trị trung bình của kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh đã giảm từ 0,7 ng/ml lúc ban đầu xuống 0,5 ng/ml vào tháng 12. Việc tăng gấp đôi mức PSA ở nam giới dùng Finasteride nên được xem xét trước khi đánh giá các kết quả xét nghiệm này.
– Ung thư vú:
- Ung thư vú đã được báo cáo ở nam giới dùng Finasteride 1 mg trong giai đoạn hậu mãi. Các bác sĩ nên hướng dẫn bệnh nhân của họ báo cáo ngay bất kỳ thay đổi nào trong mô vú của họ chẳng hạn như cục u, đau, chứng vú to ở nam giới hoặc tiết dịch ở núm vú.
– Thay đổi tâm trạng và trầm cảm:
- Thay đổi tâm trạng bao gồm tâm trạng thấp, trầm cảm và đôi khi có ý định tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng Finasteride 1mg. Bệnh nhân nên được theo dõi các triệu chứng tâm thần và nếu những triệu chứng này xảy ra, nên ngừng điều trị bằng Finasteride và khuyên bệnh nhân đi khám bệnh.
– Finasteride có chứa đường sữa:
- Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về thiếu hụt lactase toàn phần, không dung nạp galactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
- Bệnh nhân có lưu lượng nước tiểu giảm nghiêm trọng và/hoặc lượng nước tiểu tồn dư lớn nên được theo dõi cẩn thận về tắc nghẽn đường tiết niệu.
- Hoạt động của kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt: lợi ích lâm sàng chưa được chứng minh ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt được điều trị bằng viên nén Finasteride 5 mg.
Đối với bệnh ung thư tuyến tiền liệt, nên thực hiện khám trực tràng bằng ngón tay cũng như các đánh giá khác ở bệnh nhân mắc BPH trước khi bắt đầu điều trị bằng viên nén Finasteride 5 mg và định kỳ sau đó. Nói chung, khi xét nghiệm PSA được thực hiện ở mức PSA ban đầu >10 ng/ml (Hybritech) sẽ thúc đẩy đánh giá thêm và xem xét sinh thiết; Đối với các mức PSA từ 4 đến 10 ng/ml, cần đánh giá thêm.
Có sự chồng chéo đáng kể về mức PSA giữa nam giới mắc và không mắc ung thư tuyến tiền liệt. Do đó, ở nam giới bị BPH, giá trị PSA trong phạm vi tham chiếu bình thường không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt bất kể điều trị bằng viên nén Finasteride 5 mg. PSA luc cơ bản < 4 ng/mk không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt.
Viên nén Finasteride 5mg làm giảm nồng độ PSA huyết thanh khoảng 50% ở những bệnh nhân bị BPH ngay cả khi có ung thư tuyến tiền liệt. Việc giảm nồng độ PSA huyết thanh ở bệnh nhân BPH được điều trị bằng viên nén Finasteride 5 mg nên được xem xét khi đánh giá dữ liệu PSA và không loại trừ sự hiện diện của ung thư tuyến tiền liệt.
Mức giảm này có thể dự đoán được trên toàn bộ phạm vi giá trị PSA, mặc dù nó có thể khác nhau giữa các bệnh nhân. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng viên nén Finasteride 5 mg trong 6 tháng trở lên, các giá trị nên được nhân đôi để so sánh với phạm vi bình thường ở những đối tượng không được điều trị. Sự sửa đổi này duy trì độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA và duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt.
Cần đánh giá cẩn thận bất kỳ sự gia tăng kéo dài nồng độ PSA nào ở những bệnh nhân điều trị bằng Finasteride, bao gồm cả việc đánh giá việc không tuân thủ điều trị bằng viên nén Finasteride 5 mg.
Phần trăm PSA tự do (tỷ lệ PSA tự do trên tổng PSA) không giảm đáng kể khi dùng viên nén Finasteride 5 mg và không đổi ngay cả khi chịu tác dụng của viên nén Finasteride 5 mg. Khi sử dụng phần trăm PSA tự do để hỗ trợ phát hiện ung thư tuyến tiền liệt, không cần điều chỉnh.
5. Cách sử dụng thuốc Finasteride hiệu quả
5.1 Hàm lượng Finasteride 5mg
– Liều khuyến cáo dành cho người lớn là một viên 5 mg mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn.
– Viên nén Finasteride 5mg có thể được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với thuốc chẹn alpha doxazosin.
– Mặc dù có thể thấy cải thiện sớm các triệu chứng, nhưng có thể cần tối thiểu 6 tháng điều trị để đánh giá liệu có đạt được đáp ứng có lợi hay không. Sau đó, nên tiếp tục điều trị.
5.2 Finasteride hàm lượng 1mg
– Liều khuyến cáo là một viên 1 mg mỗi ngày. Có thể uống Finasteride accord 1mg cùng hoặc không cùng thức ăn. Viên thuốc phải được nuốt nguyên vẹn và không bị vỡ hoặc nghiền nát.
– Không có bằng chứng cho thấy tăng liều làm tăng hiệu quả.
– Hiệu quả và thời gian điều trị nên được đánh giá liên tục bởi bác sĩ điều trị. Nói chung, ba đến sáu tháng điều trị một lần mỗi ngày trước khi có bằng chứng về sự ổn định của tình trạng rụng tóc. Sử dụng liên tục được khuyến khích để duy trì lợi ích. Nếu ngừng điều trị, tác dụng có lợi bắt đầu đảo ngược sau sáu tháng và trở lại mức ban đầu sau 9 đến 12 tháng.